Инструкция по применению свечей от геморроидальных шишек, показания к применению, механизм действия

Суппозитории (синоним: свечи) – ректальные лекарственные средства, используемые для терапии заболеваний различной этиологии. Свечи часто назначают в клинической практике для устранения геморроидального заболевания. В статье мы разберем наиболее популярные свечи от геморроидальных шишек.

Суппозитории

Внимание! Не рекомендуется применять свечи в течение длительного времени. При возникновении серьезных симптомов или эффектов от лечения рекомендуется обратиться к специалисту.

Принцип действия суппозиториев

Суппозитории делятся на два типа:

  • Свечи локального действия: слабительные, местноанестезирующие и противовоспалительные средства,
  • Свечи общего действия.

Лекарственный суппозиторий рекомендуется вводить в пустую прямую кишку, иначе существует риск преждевременного выпадения во время дефекации. Поэтому важно, чтобы пациент сходил в туалет перед введением лекарства. Несмотря на эту предосторожность, предсказать высвобождение веществ в организме при ректальном введении сложнее, чем при пероральном. Некоторые вещества способны вызывать проктит и другие побочные реакции.

Самый естественный способ введения суппозиториев – заостренной частью вперед. Однако появилась информация, что целесообразнее вводить суппозиторий плоским концом. Введение с плоского конца имеет следующие преимущества: суппозиторий остается и плавится чуть выше анального канала (в верхней части прямой кишки) и редко выпадает из прямой кишки.

Введение суппозитория в кишку

Вместе с тем введение суппозитория плоским концом может привести к васкуляризации верхней части прямой кишки, то есть разрастание ветви нижней брыжеечной вены. Введение плоской частью индуцирует первый печеночный проход (прохождение через печень, возможно, приводящее к метаболизму действующего компонента).

У введения суппозитория остроконечным концом отмечается другой недостаток: суппозиторий имеет тенденцию выходить естественным путем. При этой методике препарат не подвергает пресистемному метаболизму.

Стоит отметить, что васкуляризация прямой кишки очень варьируется от одного человека к другому. Таким образом, влияние направления введения (описанного выше) может считаться истинным только для большинства случаев. Двойное слепое медицинское исследование для проверки сравнительного преимущества различных направлений введения не проводилось.

Список препаратов и краткая инструкция каждого

В клинической практике назначают как рецептурные, так и безрецептурные препараты. Суппозитории отличаются по фармакодинамике и фармакокинетике. Стоит отметить, что самых лучших свеч от геморроя не существует.

Бисакодил

Суппозиторий с бисакодилом (код по: ATC A06AB02) обладает слабительным эффектом, стимулирует перистальтику толстой кишки, накапливает воду и электролиты в ее просвете. Суппозитории является пролекарством и, подобно пикосульфату натрия, превращается ферментами слизистой оболочки кишечника в действующее вещество – дифенолбис (п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (BHPM). BHPM ингибирует абсорбцию жидкости из тонкой и толстой кишки, индуцирует секрецию слизи. Коммерчески доступные суппозитории и таблетки устойчивы к желудочной кислоте и сокам кишки.

Прочтите также:  Инструкция по применению мазей от геморроя при беременности, обзор препаратов, общие рекомендации и симптоматика болезни у беременных
Эффект бисакодила

Бисакодил (С22Н19NO4, Мг = 361,39 г/моль) принадлежит к группе дифенилметанов. Он имеет ту же структуру, что и натрия пикосульфат, за исключением различной этерификации, и превращается в тот же активный метаболит. Бисакодил содержится в суппозиториях в виде белого кристаллического порошка, который практически нерастворим в воде.

Согласно инструкции, суппозиторий рекомендуется вставлять вечером перед сном. Таблетки проглатываются целиком с достаточным количеством жидкости. Ректальное использование в виде суппозиториев эффективнее таблеток (суппозиторий начинает действовать через 30-60 минут).

Наиболее распространенные потенциальные недоброкачественные эффекты включают проблемы с пищеварением: спазмы, боль, тошноту и диарею. Иногда возникает рвота. Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции и ангиодистрофия встречаются редко. Длительное применение может привести к дисбалансу электролитов, гипокалиемии и физической зависимости.

Диклофенак

Суппозиторий с диклофенаком (код по ATC: M01AB05) обладает болеутоляющими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназы и уменьшенным синтезом простагландинов. Диклофенак имеет короткий период полувыведения (от одного до трех часов), поэтому также продается в дозированных лекарственных формах с медленным (пролонгированным) высвобождением. Препараты с медленным высвобождением оказывают длительный эффект.

Суппозиторий «Диклофенак»

Диклофенак (C14H11Cl2NO2, Mr = 296,15 г/моль) присутствует в суппозиториях для использования в виде диклофенака натрия или диклофенака калия. Это белые или немного желтоватые, кристаллические и гигроскопичные порошки, которые плохо растворяются в воде.

Согласно медицинской инструкции, максимальная суточная доза для взрослых составляет 100-150 мг. При самолечении ежедневно может использоваться не более 75 мг (25 мг три раза в день). Лекарства принимаются до или во время еды, в зависимости от дозированной формы. Если принимать во время еды, эффект будет менее выраженным.

Наиболее распространенные потенциальные негативные эффекты включают расстройство желудка (тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, вздутие живота), задержку и удержание жидкости, высокое кровяное давление, сыпь, головную боль, головокружение и сонливость. Как и при любом нестероидном противовоспалительном препарате (НПВП), длительное лечение может вызвать серьезные эффекты: язвенную болезнь, дисфункцию печени и почечную недостаточность.

Мефенамовая кислота

Суппозиторий с мефенамовой кислотой (код по ATC: M01AG01) обладает болеутоляющими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Мефенамин имеет короткий период полураспада – около двух часов. Эффекты обусловлены ингибированием синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.

Мефенамин (C15H15NO2, Mr = 241,3 г/моль) имеет вид белого микрокристаллического порошка, не имеющего запаха и практически нерастворимого в воде. Он является производным антраниловой кислоты и относится к фенаматам.

Эффект мефенамина

Наиболее распространенные потенциальные нежелательные эффекты включают диспепсию (боль в области эпигастрия, рвоту и тошноту). Другие распространенные неблагоприятные эффекты включают отсутствие аппетита, изжогу, метеоризм и запоры. Как и все НПВП, мефенамин редко вызывает серьезные отрицательные эффекты. К ним относятся изменения гемограммы, такие как агранулоцитоз, язва желудка или кишечника, сердечно-сосудистые заболевания, анафилаксия и тяжелые расстройства почек.

Прочтите также:  Как применяют мазь Вишневского при геморрое, механизм действия активных веществ, состав, аналоги и побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, взрослые должны принимать по 500 мг три-четыре раза в день во время еды. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. У детей дозировка зависит от массы тела. При ректальном введении суппозиторий требуется использовать не больше 3 раз в сутки. Суппозиторий не рекомендуется принимать во время грудного вскармливания или беременности. Он может оказывать отрицательные эффекты на маленького (грудного) ребенка или плод.

Трибенозид

Суппозиторий с трибенозидом (код по АТС: C05AD01) уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус сосудов и оказывает противовоспалительное действие. Трибензоид (С29Н34О6, Мг = 478,6 г/моль) имеет бледно-желтый цвет. Лекарственный препарат практически не растворим в воде.

Фармакологический эффект трибенозида

Поликрезулен

Суппозиторий с поликрезуленом (код по АТХ: D08AE02) имеет вяжущие, дубильные, гемостатические и антисептические свойства. Суппозиторий коагулирует некротическую или патологическую ткань. Поликрезулен – это денатурирующий и дезинфицирующий агент, используемый для терапии внешнего геморроя.

Бутилскополамин

Суппозиторий со скополамина бутилбромидом (код по ATC: A03BB01) оказывает антихолинергическое и спазмолитическое действие на гладкие мышцы пищеварительного, урогенитального тракта и желчных путей. Компонент суппозитория имеет высокое сродство к мускариновым рецепторам и блокирует действие ацетилхолина – парасимпатического агониста (антагонист мускариновых рецепторов). Скополамина бутилбромид, в отличие от скополамина, представляет собой соединение четвертичного азота, которое имеет совершенное иные фармакокинетические свойства.

Бутилскополамин

Из-за положительного заряда он слабо абсорбируется, имеет низкую биодоступность и не попадает в мозг. В результате риск системных и центральных антихолинергических побочных эффектов низкий. Однако это относится только к пероральному и ректальному введению, а не к парентеральному введению. Клиническая эффективность изучалась во многих старых и современных клинических испытаниях.

Скополамин (С17Н22BRNO4·3H2O, Мг = 438,3 г/моль) – антихолинергический препарат, имеющий вид белого порошка. Скополамин практически не растворяется в воде. Бутилбромида скополамин – N- бутильное производное скополамина, атрокановый алкалоид, обнаруженный естественным образом в растениях семейства пасленовых.

Показания к использованию:

  • Спазмы ЖКТ, желчных и мочевых путей,
  • Нарушения менструального цикла,
  • Подготовка к диагностическим процедурам (например, рентгенографии, эндоскопии),
  • Спазмы мягких тканей во время родов.

Поскольку при передозировке возникает большее количество антихолинергических эффектов, суппозитории часто применяют в качестве галлюциногена. Согласно исследованиям, однако, даже при ежедневной дозе 600 мг (60 таблеток на 10 мг) не возникает никаких центральных эффектов, поэтому скополамин не подходит в качестве наркотика. Неизвестно, пересекает ли он гематоэнцефалический барьер при очень высокой дозе. Передозировка может быть опасна для жизни.

Прочтите также:  Инструкция по применению Стопдиара, показания для назначения детям, дозировка и противопоказания

При ректальном или пероральном введении возникает сухость во рту, запор, диарея, недержание мочи и быстрый сердечный пульс (тахикардия). Иногда могут возникать кожные реакции. Реакции гиперчувствительности, усталость, головные боли, анафилаксия, затруднения дыхания и выделения пота встречаются редко. Хотя системные и центральные антихолинергические побочные эффекты редки, их следует учитывать. Инъекция вызывает больше нежелательных эффектов, потому что вещество поступает непосредственно в кровоток. В любом случае, гематоэнцефалический барьер не пересекается.

Важно! Суппозиторий противопоказано принимать при лактации, кровотечении, сильных анальных трещина и остром тромбозе геморроидальных узлов.

Метамизол

Суппозиторий с метамизолом (код по: ATC N02BB02) обладает болеутоляющим, жаропонижающим и спазмолитическим свойствами. Механизм действия не полностью изучен. Обсуждаются центральные и периферические мишени суппозитория. Возможными лекарственными мишенями считаются циклооксигеназы и каннабиноидные рецепторы. Метамизол не классифицируется как нестероидное противовоспалительное средство (НПВП). Его обычно относят к некислотным анальгетикам и пиразолонам.

Метамизол (C13H17N3O4S, Mr = 311,4 г/моль) присутствует в препаратах в виде метамизола натрия. Это натриевая соль и моногидрат действующего вещества. Метамизол натрия представляет собой белый кристаллический порошок, который очень слабо растворяется в воде. Метамизол принадлежит структурно к фенилпиразолонам. Это пролекарство, которое биотрансформируется в организме в различные действующие метаболиты.

Согласно клинической инструкции, пероральная доза для взрослых с нормальной функцией почек составляет 500-1000 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3000-4000 мг. Прием суппозитория рекомендуется разделить на несколько раз.

Препарат способен снижать уровень циклоспоринов в крови. Хлорпромазин в сочетании с метамизолом может вызвать гипотермию. Были описаны взаимодействия метамизола с пероральными антикоагулянтами, каптоприлом, литием, метотрексатом, триамтереном, диуретиками и антигипертензивными средствами.

Возможные нежелательные эффекты:

  • Аллергические реакции различной степени,
  • Изолированное снижение АД, особенно при быстром внутривенном введении,
  • Сыпь (иногда),
  • Геморрагические расстройства (редкий эффект),
  • Нарушения функции почек (очень редкое нарушение),
  • Реакции на месте инъекции.

Применение суппозиториев может привести к нарушениям состава крови (агранулоцитоз). Этот побочный эффект встречается редко. В целом, однако, суппозитории с метамизолом, по-видимому, лучше переносятся, чем более распространенные НПВС. Суппозиторий способен рассасывать наружную геморройную шишечку, однако он должен использоваться с осторожностью во время лактации.

Метамизол

При высоких дозах суппозиториев моча может окрашиваться в красный цвет из-за образования метазамизола. Эффект исчезает после полной отмены препарата.

Важно! Другие лекарственные суппозитории с облепиховым маслом, мускусом или янтарем обладают недоказанной клинической эффективностью. Данные суппозитории не рекомендуется вставлять, поскольку их эффект равноценен плацебо.

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Adblock
detector