Гемороль – комбинированный суппозиторий, который используется для консервативного лечения проктологических заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «гемороль» свечи, инструкция по применению и клиническая эффективность.
Внимание! Международное непатентованное наименование отсутствует. В фармакологической классификации АТХ гемороль обозначается кодом C05AD.
Состав
Действующие вещества препарата:
- Экстракт белладонны (20 мг),
- Бензокаин (100 мг),
- Экстракт каштана конского (20 мг),
- Экстракт ромашки аптечной (20 мг).
Другие вещества, содержащиеся в препарате (экстракт дрока, корневищ лапчатки прямостоячей и тысячелистника), не оказывают клинически значимого эффекта.
Ингредиенты, ответственные за фармакологические эффекты гемороля, представляют собой тропановые алкалоиды L- гиосциамин, атропин и скополамин (меньшая доля). Атропин (C17H23NO3, Mr = 289,4 г/моль) является третичным амином и относится к группе тропановых алкалоидов.
Атропин – рацемат, состоящий из D- и L-гиосциамина. Он имеет вид белого порошка и образует бесцветные кристаллы, которые не имеют запаха. Атропин очень слабо растворяется в воде. Сульфат атропина, который содержится в большинстве лекарств, очень легко растворяется в H2O.
Бензокаин (C9H11NO2, Mr = 165,2 г/моль) представляет собой белый кристаллический порошок, который очень плохо растворяется в воде.
В конском каштане содержится смесь тритерпенсапонинов, флавоноиды, кумарины, танины и питательные вещества.
Цветки ромашки содержит высокую концентрацию эфирных масел. Azulen Chamazulen придает ему синий цвет. В экстракте ромашки присутствует два разных масла. Одно из них богато (-) — α-бисабололом (= левоменолом), другое – бисабололоксидами.
Ромашка – один из компонентов гемороля
Другие ингредиенты ромашки:
- Флавоноиды апигенин, апигенин-7-глюкозид,
- Фенольные кислоты,
- Полисахариды,
- Кумарины.
Форма выпуска
Гемороль выпускается в виде ректальных суппозиториев в картонной упаковке. Принимать его можно только после консультации с лечащим доктором.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бензокаин представляет собой блокатор натриевых каналов. Каналы натрия играют важную роль в передаче нервных импульсов. В нервной системе передача стимула происходит в виде электрических импульсов. Каждая клетка тела имеет так называемый мембранный потенциал. В нервных клетках он называется потенциалом покоя. Потенциал покоя составляет около -60 мВ. Он возникает из-за избытка ионов калия в клетке и ионов натрия вне клетки.
Ионы калия более отрицательно заряжены, чем ионы натрия. Таким образом, внутренняя часть клетки отрицательно заряжена в состоянии покоя по сравнению с внешней. Электролитный баланс поддерживается натриево-калиевым насосом. Через насосы в клетку входят только ионы калия. Если стимул попадает в нервную клетку, натриевые каналы в мембране открываются и позволяют течь ионам натрия. В результате клеточной деполяризации мембранный потенциал быстро возрастает до +30 мВ. Такое состояние также называется потенциалом действия.
Потенциал действия переносится на нервные волокна от нервных клеток до нервных клеток до тех пор, пока не будет достигнута клетка-мишень, и вызван желаемый ответ. Ингибиторы натриевых каналов, такие как гемороль, подавляют этот процесс. Они предотвращают приток натрия в клетку, так что нет деполяризации и, следовательно, никакого потенциала действия. В случае с бензокаином сохраняются сенсорные восприятия в области кожи, снабженные соответствующим нервом. Если сайт кожи анестезируется с помощью гемороля, восприятие боли утрачивается.
Атропин является ингредиентом различных растений семейства Solanaceae и встречается, например, в белладонне. Он обладает парасимпатолитическими эффектами и используется при различных заболеваниях глаз и сердца. Возможные нежелательные эффекты включают раздражительность, спутанное сознания, учащенное сердцебиение, аритмию, сухость во рту, торможение секреции пота, запор, гиперемию кожных покровов, повышение температуры, увеличение внутриглазного давления, длительную дилатацию зрачков, светобоязнь и делирий.
Важно! Атропин относится к группе холинолитических веществ. Благодаря конкурентному ингибированию сайтов связывания мускариновых рецепторов атропин приводит к расширению зрачков, вазоконстрикции, тахикардии и делирию. Суппозитории гемороля, как правило, не вызывают системных эффектов.
Из-за парасимпатического торможения снижаются слезоточивость, слюноотделение, потоотделение, секреция бронхиальных и желудочных желез. В более высоких дозах подавляются никотинергические эффекты ацетилхолина на ганглиях. Атропин может проникать в мозг и оказывать влияние на центральную нервную систему.
Экстракты конского каштана выпускаются в виде гелей, мазей, таблеток, драже, капсул и настоек. В исследованиях было выявлено, что конский каштан оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Питтлер и Эрнст заключили в обширном обзоре с 2006 года, что экстракты данного растения, вероятно, пригодны для краткосрочного лечения хронической венозной недостаточности.
Препараты из цветков ромашки обладают противовоспалительным, антиоксидантным, противосудорожным, антимикробным, успокаивающим, антибактериальным, противогрибковым, ранозаживляющим и дезодорирующим свойствами.
Показания к применению
Суппозитории с действующим веществом используются для лечения раздражения, слабого воспаления, незначительных повреждений кожи. Гемороль может облегчить симптомы геморроя и поверхностного венозного заболевания.
Препарат, выпускаемый в виде мази, смягчает зуд кожи после укуса насекомых.
Противопоказания к использованию
Гемороль нельзя использовать при повышенной чувствительности к действующим ингредиентам суппозитория. Люди, страдающие аллергией на консерванты, могут болезненно реагировать на это лекарство.
Препарат не назначается во время беременности. Лекарства, содержащие бензокаин, не должны использоваться у детей в возрасте до двух лет. В остальном нет возрастных ограничений для применения гемороля.
Побочные действия
Гемороль обладает значительно более высоким аллергенным потенциалом, чем, например, непаразамещенный лидокаин. Частота аллергии при приеме гемороля, как представляется, отличается в различных популяциях. В Соединенных Штатах аллергия на гемороль встречается в 2,6% случаев. В Европе этот показатель колеблется от 1 процента в Дании до 10 процентов в России.
Спазмы и дискомфорт в кишечнике могут возникать после перорального применения гемороля.
Очень редкие побочные эффекты (при длительном применении):
- Метгемоглобинемия (патологическое изменение пигмента красной крови с дефицитом кислорода),
- Аллергические реакции кожи: зуд, сыпь и гиперемия,
- Аритмия,
- Гипосаливация,
- Затруднение глотания,
- Учащенное дыхание,
- Запор,
- Сыпь,
- Отек,
- Нарушения нервно-мышечной координации,
- Нарушение функции мочевого пузыря,
- Фебрильная температура тела,
- Высокое внутриглазное давление,
- Продолжительная дилатация зрачков,
- Светочувствительность,
- Бред.
Гемороль нельзя наносить на поврежденные участки кожи или глаза. У некоторых пациентов препарат вызывал аллергические реакции.
Важно! Если вы заметили признаки аллергической реакции от гемороля, немедленно сообщите об этом вашему врачу или фармацевту. В некоторых случаях требуется отменить лекарство.
Способ и дозировка гемороля
Гемороль используется два раза в день. При более сильных симптомах иногда требуется вставлять суппозиторий три раза в день.
Утром и вечером, по возможности после дефекации, необходимо вставить суппозиторий глубоко в задний проход. Продолжительность применения препарата зависит от типа и тяжести течения заболевания. В общем, гемороль может использоваться до исчезновения симптомов. Однако самолечение должно быть ограничено максимум четырьмя неделями.
Аналоги гемороля
Торговые названия заменителей гемороля:
- Анестезол,
- Гемопрокт,
- Нигепан,
- Новокаин,
- Проктозан,
- Проктозол,
- Релиф.
Передозировка
При слабой передозировке возникают кардиореспираторные симптомы. Ментальные («опьяняющие») эффекты возникают только при высоких дозах, когда появляются неприятные и опасные физические побочные эффекты.
Симптомы интоксикации при высоких дозах (антихолинергический синдром) – покраснение кожи, мидриаз, сердцебиение, бред, галлюцинации. В еще более высоких дозах гемороля пациент теряет сознание. Потом может последовать паралич дыхания. При респираторном параличе отравление обычно является фатальным. LD50 (пероральное) составляет 453 мг для мужчин. Делирии и галлюцинации возникают в дозе 10 мг гемороля.
Важно! Передозировка суппозиториями крайне маловероятна, однако не рекомендуется принимать больше назначенного.
Взаимодействие гемороля с другими веществами
При соблюдении оптимальной дозировки гемороль не взаимодействует с другими медикаментозными средствами. Пероральное применяемый препарат может препятствовать всасыванию других активных ингредиентов из ЖКТ в организм.