Флебодиа – лекарственный препарат, в состав которого входит диосмин (600 мг).
Детралекс – это комбинированное средство, которое состоит из диосмина (450 мг) и гесперидина (50 мг).
Гесперидин и диосмин относят к группе флавоноидов. В фармакологической классификации АТХ диосмин обозначается кодом C05CA03, а комбинация диосмина и гесперидина – C05CA53.
Внимание! Венотонизирующие флавоноиды используются в клинической практике для лечения венозных заболеваний различной этиологии.
Показания к назначению флавоноидов
Флавоноиды используются в качестве венотозирующих средств. Они снимают отеки оказывают положительный инотропный, антигипертензивный эффект. Имеют легкое гепатопротекторное, спазмолитическое и диуретическое действие, что в основном объясняется антиоксидантными свойствами и ингибированием ферментов.
Эпидемиологические исследования и большинство исследований in vivo показывают, что флавоноиды оказывают положительное влияние при различных сосудистых заболеваниях. Традиционно эти эффекты приписывались только антиоксидантному действию флавоноидов.
Однако в дополнение к прямому связыванию активных форм кислорода (АФК) зафиксирован ряд других эффектов, которые в фармакологически достижимых концентрациях тоже ответственны за положительное влияние флавоноидов на сердце и сосуды. К ним относится ингибирование АФК-образующих ферментов, функции тромбоцитов, активации лейкоцитов и сосудорасширяющее действие.
Среди многочисленных эффектов флавоноидов, обнаруженных в экспериментах in vitro и in vivo, наиболее важны:
- Противоаллергические и противовоспалительные,
- Противомикробные,
- Антиоксидантные,
- Антипролиферативные и антиканцерогенные.
Флавоноиды обладают несколькими механизмами действия. На переднем плане – взаимодействие с ДНК и ферментами, активация клеток, влияние на различные пути передачи сигналов в клетках (NF-κB, MAPK). Флавоноиды ингибируют более тридцати ферментов в организме человека. Они активируют различные типы клеток иммунной системы. Последние два свойства отвечают за противовоспалительное действие флавоноидов.
Следующие флавоноиды используются в качестве венотоников:
- Гесперидин,
- Диосмин,
- Рутин и гидроксиметилрутинозиды.
Среди препаратов преобладают те, которые содержат флавонольные гликозиды и гликозильные флавоны. Важные лекарственные средства, которые содержат большее количество флавоноидов:
- Цветы арники,
- Березовые листья,
- Трава гречихи,
- Листья гинкго,
- Хмель,
- Цветки ромашки,
- Котовник обыкновенный,
- Экстракт лиственницы,
- Расторопша,
- Трава пассифлоры,
- Горькая апельсиновая корка,
- Листья красного винограда,
- Цветы сафлоры,
- Анютины глазки,
- Корень солодки,
- Листья и цветы боярышника.
Сравнительный анализ двух препаратов
Многие спрашивают, Флебодиа или Детралекс – что лучше при геморрое? Детралекс от Флебодии отличается наличием геспередина в составе. Поэтому он считается более эффективным препаратом. В остальном действующие вещества двух препаратов не отличаются по фармакодинамике и фармакокинетике.
Дозировка
При остром геморрое рекомендуется пить 2-3 таблетки Флебодии или Детралекса ежедневно. Лекарственные средства рекомендуется принимать во время пищи в течение 1 недели. При неэффективности медикаментозной терапии требуется обратиться к врачу.
Преимущества препаратов
Как и все полифенолы, флавоноиды обладают чрезвычайно сильными антиоксидантами свойствами, которые захватывают практически все свободные радикалы в организме. Свободные радикалы представляют собой чрезвычайно реакционноспособные соединения, которые инициируются, например, интенсивным солнечным светом. Прежде чем такие соединения повредят липиды, белки или ДНК, флавоноиды дезактивируют высокореактивные молекулы азота и кислорода, препятствуя окислению.
Антиоксидантными свойствами обладают продукты богатые витаминами С и Е. Флавоноиды обладают и определенным противомикробным действием. Например, зеленый чай содержит эпигаллокатехин, который нарушает клеточную мембрану бактерий. Некоторые заявляют, что данные вещества обладают специфическим противовирусным действием, однако это не было доказано ни в одном клиническом исследовании.
Другим важным эффектом флавоноидов считается иммуносупрессия (подавляет иммунологические процессы) и ингибирование воспаления. Эти вещества оказывают поддерживающее действие на сердце, поскольку компенсируют артериальное давление в определенном диапазоне и, таким образом, снижают риск тромбоза.
Диосмин и геспередин относятся к флавоноидам, желтым пигментам с кольцевой структурой бензопирона, которые встречаются в разных растениях. В экспериментальных условиях они уменьшают капиллярную проницаемость и улучшают микрососудистую перфузию, возможно, путем ингибирования агрегации эритроцитов. Были доказаны антиоксидантные эффекты и сродство к стенке вен. Гидроксиэтилрутозиды, полусинтетические производные рутинов, чаще всего используются в медицинских целях.
Наиболее часто используемая смесь – оксерутин, одна фракция которого называется троксерутином. Поглощение оксерутина из желудочно-кишечного тракта относительно невелико и составляет 10%. Конечный период полураспада в плазме составляет 10-25 часов. Гидроксиэтилрутозиды, вероятно, метаболизируются в печени.
Оксерутин используется для наружной терапии геморроидальных заболеваний.
Эффективность комбинации (гесперидин + диосмин) изучалась в нескольких исследованиях у лиц с хронической венозной недостаточностью (ХВН). В одном недавнем исследовании 133 пациента с ХВН II степени (отек, флебэктазия и незначительные поражения) использовали компрессионные чулки 2 класса. Вместе с этим они получали комбинированный препарат в течение 12 недель (3 таблетки два раза в день) или плацебо.
В группе, получившей лечение комбинированным препаратом, объемы ног уменьшились значительно больше, чем в группе плацебо (минус 64 мл против минус 33 мл). Симптомы (тяжелые, уставшие ноги, стеснение, покалывание) не показали никакой разницы. Несколько более старых исследований показали значительно большее снижение отеков, боли, судорог или синдрома тяжелых и беспокойных ног при использовании гидроксиэтилрутозидов по сравнению с плацебо.
При сравнении терапии различных галеновых препаратов (покрытых оболочкой таблеток, капсул, водных растворов) все препараты с диосмином были сопоставимы по эффективности и превосходили плацебо. Напротив, в мини-исследовании у 12 пациентов с 1 таблеткой препарата объем ног в значительной степени не уменьшился.
Малоубедительны результаты лечения венозных язв. Хотя отдельные исследования показали более высокую скорость лечения, чем плацебо, статистическая значимость не была выявлена. Отрицательный результат получен и в исследовании 120 человек, в котором флавоноиды использовались для предотвращения рецидива болезни. В течение 3 месяцев 32% рецидивировали с плацебо, 34% – с флавоноидами.
В 1970-х годах флавоноиды изучались у беременных женщин с варикозными расстройствами. В плацебо-контролируемом исследовании у 69 женщин отмечалось значительное влияние на симптомы (особенно уставшие ноги и судороги) и окружность голеностопного сустава.
Желудочно-кишечные жалобы, головная боль, головокружение и зуд были наиболее частыми побочными эффектами в исследованиях. Однако они встречались так же часто, как в группе плацебо. Сегодня использовать флавоноиды при беременности крайне не рекомендуется.
Известно, что одновременное введение с пероральным антикоагулянтом варфарином не приводит к существенному взаимодействию.
Контролируемые клинические исследования с применением внешних венозных препаратов проводятся редко. Было доказано, что поверхностный тромбофлебит реагирует на лечение гепарином или флавоноидами. Гель, содержащий 5% гесперидина, использовался в новом плацебо-контролируемом исследовании для предотвращения дискомфорта во время длительного полета. Были обследованы 57 человек, которые ранее страдали от венозных жалоб, но не имели более сильной ХВН. Гель втирали 2 раза в первый час, а затем каждые 3-4 часа. Исследования показали, что гель с флавоноидами уменьшал болезненные симптомы.
При применении внешних препаратов часто возникает крапивница. Это относится и к лекарственным средствам, отпускаемым по рецепту, и к безрецептурным мазям и кремам. Поскольку риск сенсибилизации особенно высок, когда внешние факторы используются вблизи дефектов кожи, пациенты с язвами ног не должны применять данные медикаментозные средства.
В целом, преимущества флавоноидов скромны, и ни одно из веществ не влияет на течение болезни. Сегодня известно, что они не оказывают существенного лечебного эффекта. Для ряда пероральных венозных препаратов симптоматическая польза контексте ХВН может считаться достаточно документированной. Это относится, в частности, к экстрактам конского каштана, гесперидину, диосмину и кальциевому добесилату.
О серьезных побочных эффектах не сообщалось, за исключением кальция добесилата. Недостатком флавоноидов считаются в значительной степени неизученные метаболические пути в организме человека. Иногда могут возникать непредсказуемы реакции, которые приводят к летальному исходу. Временное введение пероральных венотоников оправдано, если другие виды лечения не дали необходимого эффекта. При язвах ног требуется принимать ацетилсалициловую кислоту, а не венотоники.
Эффективность флавоноидов при геморрое изучалась только в нескольких одноцентровых исследованиях. Было показано, что они ускоряют регенеративные и восстановительные процессы. Клинический эффект отмечен только при первой и второй стадии геморроя.
В клинических исследованиях были подтверждены противовоспалительные и антиаллергические свойства флавоноидов. Это связано с тем, что ряд этих веществ способен ингибировать ферменты, активировать клетки, которые регулируют иммунные реакции.
Исследование, проведенное Университетом Далхаузи в Канаде, показало, что флавоноиды из экстракта кожуры яблока обладают таким же эффектом снижения артериального давления, как и ингибиторы АПФ. Однако отмечено было, что препараты оказывают двойственный эффект. У некоторых пациентов прием флавоноидов повышает давление.
Неоспорим предотвращающий рак эффект флавоноидов. По данным Немецкого онкологического общества (НОО), в более чем 250 исследованиях было доказано, что обширное потребление фруктов и овощей снижает риск развития злокачественных новообразований.
Исследования показали, что у французских мужчин значительно меньше риск артериосклеротических изменений, чем у американцев, хотя они едят гораздо больше жира, чаще курят. Это явление называют «французским парадокс» и связано с антиоксидантным эффектом. Дальнейшие исследования показали, что флавоноиды оказывают антиоксидантное действие и на ЛПНП – липопротеины низкой плотности. В результате ЛПНП может быстро прилипать к стенкам сосуда и приводить к артериосклеротическим изменениям.
Побочные эффекты флавоноидов
О полезных свойствах флавоноидов стало известно только недавно. Как упоминалось выше, их положительный эффект не полностью доказан. Однако они не вредят людям в рамках исследований. Из-за этого данные вещества используются в медикаментах, особенно в качестве печеночной терапии и диуретиков (мочегонных средств.).
Побочные реакции, которые вызывают флавоноиды:
- Головокружение,
- Боли неясного генеза,
- Тошнота (при пероральном введении),
- Рвота.
Противопоказания к использованию флавоноидов
Главные противопоказания к применению:
- Гемофилия или другие нарушения свертываемости крови,
- Гиперчувствительность,
- Первый триместр беременности.
Препараты с флавоноидами обладают незначительным количеством побочных действий и противопоказаний. Однако использовать концентрированные средства допустимо только по назначению врача.