Суппозитории (синоним: свечи) – ректальные медикаментозные средства, которые используются для терапии различных заболеваний. Геморрой – патологическое расширение геморроидальных вен, вызванное идиопатическими, наследственными, инфекционными или воспалительными причинами. В статье мы разберем свечи для рассасывания геморроидальных узлов.
Внимание! В клинической практике в качестве симптоматической терапии применяют суппозитории. Их не рекомендуется использовать более 4 недель без назначения врача.
Показания к назначению
Типичными областями применения ректальных суппозиториев являются, например, желудочно-кишечные расстройства (острый гастроэнтерит). При мигрени и нарушении функции опорожнения кишечника обезболивающие суппозитории значительно облегчают симптомы. У детей суппозитории снимают боль и высокую температуру.
Вагинальные суппозитории используются для лечения гинекологических заболеваний, облегчения симптомов недержания мочи, которое может быть вызвано дефицитом эстрогенов и последующей атрофией вагинальной слизистой оболочки и соединительной ткани. Спермицидные суппозитории используются в качестве контрацепции.
В редких случаях мини-суппозитории применяются для терапии эректильной дисфункции, вызванной органическими заболеваниями.
Принцип действия
В отличие от пероральных лекарственных форм (таблетки, капсулы) суппозитории могут использоваться, если прием через рот и желудочно-кишечный тракт не представляется возможным. Рассасывающие узлы свечи от геморроя можно назначать пациентам с дисфагией и синкопе. Кроме того, ректальное применение частично обходит эффект первого прохода через печень.
Суппозитории также используются при геморроидальном заболевании, когда желательно местное действие лекарства в прямой кишке.
Введение препарата в кишку
Ректальные суппозитории требуется вводить в анус после дефекации. Для улучшения смазывающей способности суппозитории можно нагреть вручную или быстро опустить в теплую воду.
Существуют разные мнения относительно того, как вводить суппозиторий в анус: острой или тупой стороной. Фармацевтические компании рекомендуют вводить их тупой стороной, чтобы слизистая оболочка прямой кишки могла прикрепляться к кончику и таким образом транспортировать суппозиторий. Исследование взрослых и детей показало, что суппозитории, введенные с тупой части, реже вытесняются из прямой кишки. Слегка сжимая ягодицы, можно предотвратить выпадение препарата у детей раннего возраста и младенцев.
Производство
Различают водорастворимые и жировые суппозитории. Наиболее распространенным исходным материалом для жирных оснований является твердый жир с диапазоном плавления, близким к температуре человеческого тела, состоящий из полусинтетической смеси моно-, ди- и триглицеридов. Жир получают из пальмового ядра и кокосового жира путем омыления и последующего гидрирования ненасыщенных жирных кислот.
Основным ингредиентом является лауриновая кислота, которую получают путем перегонки смеси жирных кислот. Чем более свободные группы ОН имеют определенный тип твердого жира, и выше гидроксильное число, тем более качественными будут свечи.
В отличии от жировых, водорастворимые суппозитории не плавятся под действие человеческого тепла. Они самостоятельно растворяются в кишечном тракте. Проблема заключается в очень небольшом количестве жидкости, которая, например, присутствует в прямой кишке. Однако с помощью этих так называемых «капельных суппозиториев» могут использоваться исходные материалы с более высокой температурой плавления, чем температура тела, что делает их удобными для использования в жарком климате.
Интересно! Для ректально применяемых суппозиториев используются смеси различных полиэтиленгликолей, имеющих показатели плавления от 55 до 60 °С. Для вагинальных суппозиториев обычно используется смесь желатина и глицерина, которая чувствительна к микроорганизмам.
Процесс производства
Суппозитории главным образом производятся литьем, в котором действующие компоненты и твердый жир расплавляются вместе, а затем помещаются в металлическую форму. Реже используется процесс прессования. В зависимости от используемых веществ расплав представляет собой суспензию, эмульсию или раствор.
Существует два способа определения количества вещества, необходимого для получения соответствующего количества суппозиториев с заданным количеством лекарственного средства в аптеке. В первом случае измеряют среднюю массу суппозитория и определяют количество веществ. Суппозитории для взрослых весят два грамма, суппозитории для детей – один грамм, а вагинальные – три грамма.
Список препаратов и краткая инструкция каждого
В клинической практике применяют рецептурные и безрецептурные медикаментозные средства. Перед применением нижеперечисленных веществ требуется проконсультироваться с врачом.
Диклофенак
Если повреждается ткань из-за травмы, инфекции или воспаления, специальные ферменты синтезируют простагландины. Эти химические соединения усиливают воспалительную реакцию в тканях и стимулируют нервные окончания. Кроме того, простагландины вызывают передачу болевых сигналов в мозг, где происходит их восприятие и обработка. Высокое количеств простагландинов приводит к лихорадке.
Диклофенак относится к группе препаратов нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и подгруппе соединений уксусной кислоты. Как и у всех НПВП, действие диклофенака обусловлено ингибированием циклооксигеназы. Блокируя эти ферменты, препарат предотвращает образование простагландинов. Таким образом, опосредованные простагландином боли и реакции воспаления подавляются. Диклофенак обладает противовоспалительным, противозастойным и обезболивающим действием. Посредством влияния на центр контроля температуры в головном мозге, он также обладает противолихорадочным эффектом.
Диклофенак используется для лечения легкой и умеренной боли при дегенерациях суставов (остеоартрите), мигрени, головной, менструальной боли, а также при лихорадке. При повышенной температуре используют до 100 миллиграммов диклофенака в день. Препарат при лихорадке можно использовать максимум три дня, а для лечения боли – в течение четырех дней. Для облегчения тяжелой и очень сильной боли, вызванной фибромиалгией, воспалительными ревматическими заболеваниями, венозными заболеваниями или раком применяются более высокие дозы препарата.
Общие побочные эффекты:
- Тошнота и рвота,
- Диарея,
- Умеренное кровотечение в желудочно-кишечном тракте (иногда анемия),
- Кровопотеря,
- Слизистые выделения в кале,
- Болезненная дефекация.
Диклофенак дозируется врачом в зависимости от тяжести заболевания. В общем, рекомендуемый диапазон доз для взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше составляет от 50 до 150 миллиграммов в день, разделенных на одну или две дозы. Суппозитории доступны с 50 миллиграммами и 100 мг действующего вещества. Для получения желаемой дозы можно использовать несколько суппозиториев с более низкой дозировкой. Суппозитории нужно вставить глубоко в анальное отверстие. Перед применением суппозиториев нужно опорожнить кишечник.
Подростки и взрослые пациенты могут принимать один суппозиторий 1-3 раза в день. Взрослые в возрасте старше 18 лет могут использовать суппозиторий один раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 150 мг. Максимальная дозировка – 200 мг.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. При ревматических заболеваниях может потребоваться применение в течение более длительного периода времени.
Бисакодил
Бисакодил – эффективный медикаментозный препарат, который действует только после биотрансформации в организме. Он превращается в печени в активное вещество после перорального приема, выводится из организма через кишечник. Кишечные бактерии преобразуют препарат в фармакологически активный дифенол. Тот, со своей стороны, повышает активность кишечника и впитывает воду. В результате стул размягчается, разрыхляется, а перистальтика в значительной мере усиливается.
Бисакодил стимулирует мускулатуру стенок кишечника. Таким образом, активизируется движения кишечника, и стул транспортируется быстрее к прямой кишке. Бисакодил можно принимать, а также использовать в качестве суппозиториев. Препарат рекомендуется принимать в утреннее время суток. При использовании в качестве суппозитория дефекация начинается через 15-60 минут.
Гепариновая мазь и суппозитории
Эффект гепарина основан на растворении тромбов (тромбозов), которые образовались в кровеносных сосудах непосредственно под кожей. Кроме того, гепарин может препятствовать образованию поверхностных сосудистых окклюзий. При отеках гепарин способствует кровообращению и возвращению крови к сердцу. В результате накопление воды в окружающей ткани уменьшается, а отечность и связанная с ней боль исчезает. Гепарин не рекомендуется применять во время беременности для устранения геморроидальных шишек.
Эффект гепарина как антикоагулянта основан на вмешательстве в систему свертывания крови. Препарат предотвращает свертывание крови. Это позволяет избежать образования тромбов и эмболий. После длительного применения гепарина геморроидальный узелок рассасывается и может полностью пройти.
Ибупрофен
Суппозиторий с ибупрофеном (код по ATC: M01AE01) обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными и мягкими антиагрегантными свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и синтеза простагландинов. Ибупрофен имеет короткий период полураспада – от 1 до 3 часов.
Ибупрофен (C13H18O2, Mr = 206,3 г/моль) относится к группе производных пропионовой кислоты. Это рацемат, состоящий из равных частей S (+) и R (-) энантиомеров. S (+) – основной фармакологический активный энантиомер.
Ибупрофен присутствует в препаратах в виде кислоты, как лизинат ибупрофена, ибупрофенаргинат или ибупрофен натрий. Эффект суппозитория наступает намного быстрее, если ибупрофен принимается как соль, а не кислота, потому что он растворяется лучше и, следовательно, поглощается быстрее.
Согласно информации в инструкции, максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг, что эквивалентно 200-400 мг три раза в день (интервал между приемом должен составлять 4-6 часов). По медицинским рекомендациям допускается назначать максимальные ежедневные дозы до 2400 мг (разовая доза от 200 мг до 800 мг). Дозы суппозиториев для детей ниже и зависят от массы тела.
Перед использованием необходимо принимать во внимание многочисленные меры предосторожности. Полную информацию о мерах предосторожности и взаимодействии лекарственных средств можно найти в информации о продукте.
Ибупрофен является субстратом CYP2C9. Лекарственные взаимодействия возможны с другими НПВП, ингибиторами СОХ-2, алкоголем, антигипертензивными препаратами, глюкокортикоидами, антагонистами витамина К (антикоагулянтами), низкодозной ацетилсалициловой кислотой, СИОЗС, противодиабетическими препаратами и органическими анионами, такими как метотрексат.
Наиболее распространенные нежелательные эффекты суппозитория:
- Диспепсия,
- Диарея,
- Тошнота,
- Рвота,
- Запор,
- Боль в животе,
- Метеоризм,
- Стул со слизью,
- Рвот кровью и кровотечение из пищеварительного тракта,
- Нарушение способности реагировать,
- Головная боль,
- Головокружение,
- Усталость,
- Высыпания.
Как и другие НПВП, ибупрофен изредка вызывает серьезные побочные эффекты. К ним относятся язвы желудка и кишечника, перфорации, кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания, высокое кровяное давление, гепатит, опасные для жизни кожные реакции и почечная дисфункция и даже почечная недостаточность.
Этофенамат
Суппозиторий с этофенаматом (код по ATC: M02AA06) обладает болеутоляющими и противовоспалительными свойствами. Эффекты вызваны блокадой циклооксигеназы и липоксигеназы, которая ингибирует образование воспалительных медиаторов.
Этофенамат (С18Н18F3NO4, Мг = 369,4 г/моль) присутствуют в препаратах в виде желтоватой, вязкой жидкости, которая практически не растворяется в жидкости. Как и мефенамовая и флуфенамовая кислота, препарат является производным антраниловой кислоты.
Возможные негативные эффекты включают локализованные кожные реакции: зуд, жжение, контактный дерматит и фототоксические реакции.
Противопоказания к использованию суппозитория:
- Повышенная чувствительность,
- возраст до 3 лет,
- Беременность и лактация,
- Открытая, травмированная, экзематозная или больная кожа.
Важно! Препарат нельзя применять больше 2 недель. Полные меры безопасности можно найти в информации о лекарственных препаратах.