Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?
Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.
Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.
Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.
Какие таблетки нельзя разделить или измельчить?
Ни в коем случае нельзя ломать и крошить препараты, доступные в таблетках или капсулах с измененным профилем высвобождения, то есть лекарства, в которых активный ингредиент не высвобождается немедленно. Исключение составляют препараты, где производитель четко указал в листовке возможность деления.
Формы с замедленным высвобождением обычно содержат более высокую дозу активного ингредиента, чем традиционные лекарственные формы. При нарушении их целостности разрушается особая форма таблетки, обеспечивающая контролируемое, замедленное высвобождение действующего вещества, вызывая быстрое всасывание лекарственного средства в кровь с последующим риском передозировки и возможных побочных эффектов.
Лекарственные препараты пролонгированного действия обычно имеют добавленные к торговым наименованиям символы, которые характеризуют их модификацию: CR, ER, MR, R, SR, SL, TR, XR, XL, ZOK
Кроме того, следует обратить внимание на такие термины, как хроно, лонг, пролонгация и ретард, которые также относятся к этой форме препарата
Другая группа лекарств, которые не подходят для деления и дробления, представляет собой кишечнорастворимые формы – капсулы и таблетки. Они имеют специальное покрытие, защищающее активный ингредиент от желудочного сока. Такие лекарственные формы иногда имеют символы EN или EC, добавленные к торговому наименованию.
Чаще всего энтерально вводимые препараты обладают следующими особенностями:
- расщепляются желудочным соком;
- раздражают желудок;
- показывают лучшее всасывание из кишечника, чем из желудка;
- предназначены для местного действия, например, при лечении расстройств пищеварения или кишечных заболеваний.
Не должны быть раздавлены или разделены, сублингвальные, буккальные или ородисперсные таблетки, так как при разделении вещества, содержащиеся в таблетке, будут связывать воду из окружающей среды, которая может растворять активное вещество перед введением и, таким образом, уменьшать используемую дозу. Например, какое-то лекарство останется растворенным на зубах.
Таблетки, которые можно делить
Кроме того, проглатывание порошка или измельченной формы лекарственного средства может иногда мешать достижению терапевтического эффекта, например, в случае использования лекарственных средств, активное вещество которых должно всасываться главным образом в полости рта, для достижения более высоких концентраций в плазме и уменьшения эффекта первого прохождения, возникающего после глотая лекарство.
Кроме того, после разделения этой формы лекарств, неиспользованную часть таблетки необходимо утилизировать, так как она не подходит для употребления. Такие формы препаратов могут содержать знак ODT.
Также не следует разделять лекарства, содержащие очень низкую дозу лекарства, например, лекарства с левотироксином, применяемым при заболеваниях щитовидной железы, или дигоксином, применяемым при сердечной недостаточности. Разделение таких лекарств создает риск для пациента принять неправильную дозу лекарства, так как разница в содержании активного ингредиента в разных половинках таблеток может значительно различаться.
Какие таблетки можно разделить?
Таблетки можно разделить, если они имеют на поверхности четко обозначенную линию, предназначенную для облегчения деления. Кроме того, такой препарат должен иметь рекомендацию к возможности деления в инструкции.
При этом использовать ножницы и прочие приспособления нельзя, для этих целей существуют специальные разделители-гильотины. Они иногда оснащены дополнительным отделением, которое используется для хранения нарезанных таблеток. Следует помнить, что если для разделения многих препаратов используется один резак, он должен быть тщательно очищен перед каждым использованием, чтобы не смешивать препараты.
Каждому найдется что-то по карману
Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:
- Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
- Амитриптилин 25 мг 50 таб – 51 руб;
- Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
- Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
- Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
- Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
- Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
- Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
- Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
- Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
- Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
- Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
- Стимулотон 50 мг 30 таб — 897 руб;
- Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
- Венлаксор 75 мг 30 таб — 901 руб.
Отрицательные свойства
Несмотря на неоспоримые преимущества данных препаратов перед классическими, они, тем не менее, оказывают несколько негативных действий на организм.
В первую очередь, это риск повышения массы тела, способный привести к ожирению. Последствиями становятся сахарный диабет, заболевания сердца, панкреатит, атеросклероз. Атипичные препараты в большей степени провоцируют ожирение, чем типичные представители.
Появляется патологическое поглощение жидкости. Человек за сутки способен выпить около 20 л воды. Это вызывает головную боль, нарушения зрения, расстройства пищеварения и даже кому.
Все антипсихотики проявляют кардиотоксичность в разной степени. Сюда относят нарушение ритма, проводимости миокарда, гипотонию, воспаление сердечной мышцы. В тяжелых случаях у пациентов с кардиопатологией антипсихотики вызывают инфаркт миокарда, стенокардию, становятся причиной внезапной смерти.
Из других побочных эффектов атипичных нейролептиков выделяют сонливость и седацию. В начале терапии такие проявления даже полезны, особенно в тех случаях, когда пациента одолевает бессонница. Однако впоследствии они приводят к нарушению мышления, сознания, двигательной активности, мешают выполнению повседневной работы и профессиональной деятельности.
Такие эффекты, в случае когда они выходят за рамки дозволенного, нередко принимают за новые симптомы заболевания. Это вносит определенные сложности в ясное понимание картины расстройства.
Стоит повторить, что действие разных представителей атипичных психотиков разнится между собой. Среди них присутствуют средства с минимальной выраженностью побочных эффектов. С другой стороны, существуют и такие препараты, действие которых более выражено, но негативных последствий тоже больше.
Особые группы пациентов
Особого внимания и осторожности требует назначение нейролептиков нового поколения детям. Нужно тщательно проверить правильность выставляемого диагноза и взвесить все показания к назначению данной группы препаратов
Такая бдительность связана с тем, что дети тяжелее переносят все побочные эффекты подобных средств. К тому же они чаще проявляются у младшего поколения. Практически во всех случаях терапию начинают с самых маленьких доз и постепенно доводят до оптимальной. Критерием этого может стать достижение терапевтического эффекта либо появление осложнений.
Абсолютными показаниями для назначения атипичных нейролептиков детям являются:
- мании;
- бред и галлюцинации;
- психомоторное возбуждение;
- синдром Туретта.
Эффективность терапии данными средствами оценивают по наличию результата и побочных действий. Если в течение недели положительных сдвигов не наблюдается или появились нежелательные последствия, требуется смена терапии. В этом случае нежелательный препарат отменяют постепенно. Одномоментная отмена недопустима.
Чтобы избежать побочных явлений при терапии атипичными нейролептиками у детей, поскольку риск очень высок, необходимо предотвратить появление их предельной концентрации в крови. Для этого установленную дозу разбивают на большее количество приемов либо выбирают препарат с замедленным высвобождением действующего вещества.
Нужно отметить, что успешность лечения современными нейролептиками юных пациентов зависит от соблюдения ими правильного образа жизни. Некоторые представители данной группы заметно усиливают аппетит. Чтобы избежать при этом метаболических нарушений, следует придерживаться диеты и достаточного уровня физической активности.
С другой стороны, для полного усвоения отдельных средств требуется прием пищи с содержанием не менее 500 ккал. В противном случае они усваиваются только наполовину. Все эти нюансы следует учитывать при прохождении нейролептической терапии.
В большинстве случаев требуется полное исключение алкогольных напитков и наркотиков, хотя для некоторых подростков это достаточно сложно. В ситуации, когда юноша или девушка не в состоянии полностью отказаться от подобных веществ, прием препарата отсрочивается на более позднее время, после принятия вещества. Но следует понимать, что в таком случае терапия затягивается и становится менее эффективной.
Другая, особая, группа пациентов – это пожилые люди. У них антипсихотики применяют чаще всего при болезни Альцгеймера, Паркинсона и других форм старческого слабоумия. В ходе ряда исследований было установлено, что атипичные нейролептики куда более эффективны для купирования психотических симптомов, чем типичные. Это связано с уменьшением выраженности экстрапирамидных нарушений. К их возникновению пожилые люди подвержены особо, и протекают они для них особенно мучительно.
Стандартная триада – ограниченность движений, тремор и мышечная скованность. Такие симптомы заметно ухудшают течение болезни, особенно Паркинсона. Из-за этого пациенты самостоятельно отказываются от приема препарата или отходят от схемы. Типичные антипсихотики в большинстве своем имеют такой побочный эффект, поэтому атипичные средства для таких людей становятся более подходящими.
Установлено, что люди преклонного возраста достаточно хорошо переносят Кветиапин, Рисперидон, и менее позитивно откликаются на Клозапин.
Нейролептики нового поколения обладают более мягким и щадящим воздействием на организм пациента с одновременным проявлением выраженного антипсихотического действия. Правильное использование препарата помогает эффективно избавиться от психического расстройства с минимальным риском для здоровья. Несмотря на ряд побочных эффектов, сопровождающих средства этой группы, они проявляются значительно реже. В большей степени это случается при превышении оптимально подобранной дозы и отхождения от схемы лечения.
Атипичные антипсихотики: в чем преимущество
Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.
Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.
Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.
Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.
Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.
С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.
В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.
Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.
Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.
Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.
Атипичные психотики разделяют на 2 группы:
- к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
- 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.
Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты
Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):
- Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
- Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
- Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
- Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
- Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
- Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
- Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
- Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
- Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
- Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
- Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
- Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
- Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
- Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
- Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
- Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
- Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
- Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
- Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
- Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания — тревога, депрессия, панические состояния.
- Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
- Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
- Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
- Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
- Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
- Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
- Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
- Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
- Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
- Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.
Некоторые представители группы
Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.
Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.
Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.
Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.
Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.
Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.
Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.
Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.
Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.
Схемы приема
Назначение атипичных антипсихотиков должно быть строго обоснованным, а их прием требует четкого соблюдения схемы. Назначают их несколькими способами.
Самый надежный и проверенный – это постепенное увеличение дозы.
В противовес предыдущему способу действует быстрый: доза в течение нескольких дней повышается до приемлемой, и поддерживается на этом уровне все последующее лечение.
Метод зигзага предусматривает периодическую смену высоких и низких доз в процессе всей терапии.
Шоковый способ предполагает введение препарата в максимальной дозировке несколько раз в неделю. Таким образом, организм испытывает своеобразное химическое потрясение, и психоз под его действием отступает.
Используют также комбинированную терапию, при которой применяется несколько групп нейролептиков. Это могут быть исключительно атипичные антипсихотики либо сочетание обоих поколений.
Что такое нейролептики
Нейролептики – это психотропные средства, главной функцией которых является купирование психотического расстройства, в частности, его продуктивной симптоматики. К таковой относят бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации, мания, тревожность, агрессивность, расстройства поведения и мышления.
Именно поэтому антипсихотики назначают при психозах и других расстройствах с нарушениями поведения, возбудимостью и агрессивностью:
- шизофрения;
- биполярное расстройство;
- мании;
- фобии;
- аффекты;
- истерии;
- тяжелые формы бессонницы;
- старческое слабоумие;
- аутизм;
- невроз навязчивых состояний.
Механизм действия нейролептиков основан на блокировании D2-рецепторов нейромедиатора дофамина, а также на снижении его передачи в различных системах мозга.
Антипсихотическое, то есть главное действие этих препаратов связано с угнетением передачи дофамина в мезолимбическом пути. Благодаря этому и устраняется положительная симптоматика. Но эффект достигается только лишь при блокаде 65% нейромедиатора.
К другим эффектам относят:
- снотворный;
- седативный;
- противотревожный;
- противорвотный;
- гипотермический;
- гипотензивный;
- стабилизирует поведение.
Впервые мир узнал об антипсихотиках в 1950 году с синтезированием аминазина. До этого для лечения психозов применяли белену, опиаты, бромиды, антигистаминные средства.
Побочные эффекты
Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.
Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.
Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.
Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.
Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.
Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида
На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память
Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.
Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.
Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.
Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.