Клоназепам

Согласно аннотации и инструкции по применению, «Клоназепам» является эффективным противоэпилептическим средством. Продукт входит в обширную группу производных бензодиазепина. Благодаря фармакологическим свойствам, обусловленным особенностями состава, он снимает или предупреждает припадки генерализованного типа. При некоторых формах эпилепсии применение лекарства «Клоназепам» не дает нужного результата. Принимая во внимание этот момент и то, что средство способно вызывать привыкание, его назначением может заниматься только профессионал.

Состав

Лекарство получило наименование от международного непатентованного названия своего основного активного вещества. Это светло-желтый кристаллический порошок, который практически не растворяется в воде, плохо – в хлороформе или спирте, чуть лучше – в ацетоне.

Таблетки «Клоназепама» содержат 2 мг, 1 мг или 0,5 мг действующего компонента. Дополнительно в их состав входят желатин, крахмал, стеарат магния, красители и лактоза, придающие продукту форму и необходимые физические характеристики. Раствор препарата выпускается по 1 мг клоназепама в 1 мл средства.

Форма выпуска

Существует две формы выпуска лекарственного препарата «Клоназепам». Таблетки имеют вид белых круглых элементов с фаской, риской на одной стороне и могут содержать надпись на второй. Они расфасованы по упаковкам в 30 или 60 таблеток. Для удобства использования и исключения путаницы с концентрацией многие производители делают блистеры разных цветов. Продукт 0,5 мг выпускают в светло-оранжевой, 1 мг в светло-фиолетовой, а 2 мг в белой упаковке.

Раствор препарата продают в ампулах по 2 мл. Его разводят непосредственно перед выполнением инъекции. Состав вводят внутривенно струйно или капельно. Также у продукта есть торговое название «Ривотрил».

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства обладает яркими противосудорожными свойствами. У этого препарата они выражены гораздо больше, чем у других производных бензодиазепина. Курсы профильной терапии постепенно восстанавливают нервную систему, что приводит к сокращению частоты приступов, снижению их интенсивности. У лекарства имеется периферическое влияние на ЦНС, свойственное для большинства транквилизаторов. Оно способно проявлять себя в качестве снотворного, миорелаксанта, успокоительного, психотропа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство действует по основному назначению – как противосудорожное – за счет усиления процессов, которые вызывают торможение нервных импульсов во всех отделах нервной системы. Это происходит за счет раздражения бензодиазепиновых рецепторов в отделах ЦНС, снижения возбудимости в тканях подкорковых структур.

Аннотация к препарату указывает на его стойкий анксиолитический эффект. Он достигается в результате воздействия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Результатом становится снижение тревожности, устранение беспричинных страхов, ослабление беспокойства и признаков перенапряжения. Такой итог усиливается седативным действием продукта в ответ на стимулирование ствола головного мозга и таламуса. Расслабление мышечных волокон достигается путем прямого и опосредованного торможения двигательных нервов, мышечных функций, спинальных тормозных путей.

Основной компонент препарата быстро всасывается, независимо от способа попадания в организм. При пероральном приеме его биодоступность достигает 90%.

Терапевтический эффект наступает через 20-60 минут. Пик концентрации вещества в плазме крове отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия при приеме ребенком держится в пределах 6-8 часов, взрослым – до 12 часов. Период полувыведения метаболитов составляет не менее 18 часов. В основном продукты распада выходят с мочой. Данные по составу при его внутривенном введении во многом зависят от особенностей организма.

Показания к применению

Основное показание к внутривенному введению препарата – развитие у пациента эпилептического статуса. Это состояние при котором судорожные припадки многократно повторяются, а между ними больной не приходит в сознание. У лекарственной формы в виде таблеток перечень областей использования лекарства намного длиннее. В любом случае, средство разрешено принимать только с разрешения профессионала.

Официальные показания к применению лекарства:

• эпилептический статус или припадки у взрослых и детей;
• некоторые виды судорожного синдрома, проявляющиеся в гипертонусе мышц. Это может быть приступ на фоне острого алкогольного отравления;
• атонические атаки, при которых мышечные волокна резко расслабляются. Во время таких приступов пациенты могут внезапно падать на пол при сохранении сознания. Иногда происходит падение тонуса сфинктеров, в результате чего непроизвольно выделяются моча и/или кал;
• судороги приветствия, которые чаще всего возникают у младенцев. Они обусловлены спазмом мышц шеи, проявляются в виде кивающих движений головой, подергиваний глаз;
• синдром Веста – нарушение психомоторного развития в результате врожденной патологии головного мозга. Заболевание нередко приводит к летальному исходу;
• патологическое повышение мышечного тонуса;
• неврологические заболевания, сопровождающиеся хождением во сне;
• психомоторное перевозбуждение;
• органические поражения головного мозга, приводящие к бессоннице;
• панические расстройства, которые сопровождаются внезапными приступами необоснованного страха, тревоги, агрессии;
• проявления абстинентного синдрома на фоне хронического алкоголизма. Препарат эффективен при борьбе с тремором, возбуждением, галлюцинациями, признаками алкогольного делирия;
• фобии разного типа у пациентов старше 18 лет;
• острый маниакальный психоз на фоне аффективного биполярного расстройства.

Некоторые из перечисленных состояний имеют несколько форм, каждая из которых по-своему реагирует на терапию. Только врач после проведения необходимой диагностики, выявления перечня проблем и их причин может порекомендовать лекарство, подобрать его дозировки, схему приема.

Противопоказания

Как утверждает производитель, лекарственное средство переносится пациентами лучше множества его аналогов бензодиазепинового ряда. Негативным моментом является наличие у препарата внушительного перечня противопоказаний, запретов, ограничений. В ряде случаев терапия должна проводиться под контролем медицинского персонала.

Противопоказания к приему медикамента:

• развитие дыхательной недостаточности на фоне хронических обструктивных поражений легких, угнетение работы органов дыхания;
• повышенная чувствительность к основному компоненту в составе препарата;
• острое отравление этиловым спиртом, при котором очевидно нарушение жизненно важных функций организма;
• острое отравление наркотическими обезболивающими, снотворным;
• снижение силы мышечных волокон;
• разные формы глаукомы;
• коматозное или шоковое состояние;
• беременность (в особенности I триместр), лактация (у ребенка произойдет сбой сосательного рефлекса);
• тяжелая депрессия – прием препарата повышает риск появления суицидальных мыслей.

С повышенной осторожностью медикамент используют при лечении пожилых людей. Также особого внимания требует проведение терапии при признаках нарушения двигательных функций, гиперкинезе, почечной и/или печеночной недостаточности. Под контролем врача препарат применяют на фоне сердечной недостаточности, органических поражениях головного мозга, сниженном количестве белка в составе крови. Ограничения на прием средства предусмотрены при алкоголизме, перед плановой операцией и после проведенного вмешательства, на фоне психозов, апноэ, проблем с глотанием.

Побочные действия

При соблюдении графиков и доз, подобранных лечащим врачом, вероятность появления негативных последствий на фоне терапии невысока. В группу риска по их развитию входят пожилые люди, лица с органическими нарушениями, сниженными защитными функциями организма.

Возможные побочные действия препарата:

• неврологические – ухудшение внимания, головокружение, вялость или заторможенность, повышенная утомляемость. Притупление эмоций, замедление двигательных или психоэмоциональных реакций. Очень редко отмечаются проблемы с речью, временная амнезия, спутанность сознания. У некоторых пациентов появляются признаки эйфории или депрессии, бессонница, резкое нарастание психомоторного возбуждения. Отказ от своевременного прекращения терапии грозит обострением клинической картины, увеличением частоты припадков;
• респираторные – усиление выделения секрета бронхами, сбои в работе дыхательного центра;
• состав крови – нарушение работы органов кроветворения грозит изменением соотношения клеток крови;
• диспепсические – сухость слизистых или обильное выделение слюны, жидкий стул или запор, изжога, тошнота с рвотой, потеря аппетита. В редких случаях возникают признаки нарушения работы печени;
• в мочеполовой сфере – нарушение оттока мочи в виде ее задержки или недержания. У женщин возможен сбой менструального цикла. Дети могут испытывать признаки раннего обратимого полового созревания. Некоторые взрослые отмечают резкое усиление или ослабление полового влечения. Возможно нарушение работы почек;
• иммунные – аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда. Вероятность развития анафилактического шока очень низкая;
• другие – падение артериального давления, снижение массы тела, обратимое выпадение волос, тахикардия. Очень редко возникает изменение чувствительности кожи в виде ложных ощущений, онемения. В единичных случаях отмечаются светобоязнь, галлюцинации.

Появившиеся побочные эффекты не всегда становятся показанием к прекращению лечения. О них следует сообщить врачу. Проанализировав степень риска, уровень дискомфорта пациента, выраженность положительной динамики, доктор примет решение по дальнейшему ведению терапии.

«Клоназепам» – инструкция по применению: способ и дозировка

Несмотря на наличие подробной инструкции в аннотации к лекарству среди врачей принято принимать «Клоназепам» по индивидуальным схемам. Они составляются с учетом диагноза и особенностей ситуации, присутствия других лекарств в составе терапии. База и основные правила в любом случае одинаковы, их необходимо соблюдать независимо от типа проблемы.

При эпилепсии

Пероральный прием препарата начинается с пробной дозы, которая постепенно корректируется с учетом появления положительной динамики. На подбор дозы в среднем уходит от 1 до 3 недель. На начальном этапе суточный объем принято делить на три равных части, пить их в три приема. Если части не получаются одинаковыми, то самый большой объем принимают вечером. Когда суточная доза установлена допускается переход на одноразовое употребление средства – вечером.

Примерные схемы терапии для разных возрастных групп:

• дети до 10 лет (весом до 30 кг) – начальная дозировка 0,01-0,03 мг на 1 кг веса в сутки. Лечебная дозировка 0,05-0,1 мг на 1 кг веса в сутки. Запрещено повышать дозировку более чем на 0,25-0,5 мг за 3 дня. Максимальный суточный объем – 0,2 мг на 1 кг веса. Поддерживающий объем 0,1 мг на 1 кг веса;
• дети 10-16 лет – начинают с суточной дозировки в 1 мг. До терапевтической доводят, прибавляя к ней по 0,25-0,5 мг. Поддерживающий объем 3-6 мг в сутки;
• взрослые – начинают с суточной дозы 1,5 мг. До терапевтической доводят, прибавляя к ней по 0,5 мг. Поддерживающий объем 3-6 мг в сутки, максимальный – 20 мг в сутки;
• пожилые – особенность в том, что стартовая доза не должна превышать 0,5 мг.

Дозировку при пероральной терапии повышают до наступления одного из результатов: появление улучшений, купирование приступов, возникновение побочных реакций. Отмену препарата также проводят постепенно, по лично подобранной для пациента схеме.

При синдроме пароксизмального страха

Детям до 16 лет прием препарата рекомендуется заменить использованием проверенного и безопасного аналога.

Суточная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг активного компонента. Максимально ее можно увеличивать до 4 мг. Резкая отмена продукта грозит новыми приступами с обострением клинической картины. Пожилым пациентам стандартные дозировки не подходят, для них схема терапии подбирается лично. Это же делается для лиц с поражением почек, двигательными нарушениями.

Раствор с «Клоназепамом»

Препарат в виде раствора применяют при развитии эпилептического статуса. Для купирования состояния средство вводят внутривенно струйно или капельно. Детская доза составляет 0,5 мг основного компонента, взрослая – 1 мг клоназепама. При отсутствии эффекта манипуляции повторяют. Максимальная общая доза не должна превышать 10 мг, суточная – 13 мг активного вещества.

Перед введением 1 мл состава разводят разбавителем. Делают это непосредственно перед процедурой – разведенное средство подлежит использованию в течение 4 часов. Игнорирование правила или применение для введения сосуда малого диаметра грозит воспалением стенок кровеносного канала. Состав вводят очень медленно, контролируя при этом уровень АД, частоту дыхания, ЭЭГ. Из-за возможности клоназепама вступать в реакцию с пластиком для его инфузионного введения лучше использовать стеклянные емкости и не затягивать процесс дольше 8 часов.

Передозировка

При незначительном превышении пределов терапевтических доз у пациента может развиться передозировка. Она проявляется в виде спутанного сознания, крайней степени возбуждения или патологической сонливости. Могут появиться проблемы с дыханием, снижение частоты пульса, гипотония, нистагм. При серьезном завышении допустимого объема лекарства пациенты впадают в кому.

Применение «Флумазенила» – антагониста бензодиазепина – для нейтрализации активного вещества при эпилепсии запрещено. Такой шаг грозит развитием судорожных припадков. Искусственное очищение крови по принципу гемодиализа в этом случае не даст эффекта. Первая помощь состоит из промывания желудка, применения энтеросорбентов, проведения симптоматической терапии.

Привыкание

Если слишком долго проводить профильную терапию или использовать максимальные дозировки продукта, у пациента может развиться лекарственная зависимость от препарата. Также он нередко вызывает привыкание у лиц, злоупотребляющих алкоголем или медикаментами, при наличии подобных хронических состояний в анамнезе. На таком фоне отказ от дальнейшего использования препарата приводит к появлению цефалгии, боли в мышцах, раздражительности, немотивированной агрессии и других признаков «синдрома отмены». В тяжелых случаях картина усугубляется потерей связи с реальностью, снижением чувствительности и функциональности конечностей, галлюцинациями.

Взаимодействие

В сочетании с другими противосудорожными средствами действие составляющих усиливается. Эта же особенность продукта распространяется на его параллельное применение с нейролептиками, миорелаксантами, антидепрессантами, снотворным, наркотическими анальгетиками и средствами для общего наркоза. Продукт стимулирует свойства этилового спирта.

Одновременный прием медикамента с вальпроевой кислотой может вызвать эпилептический приступ. «Клоназепам» усиливает действие гипотензивных препаратов, снижает эффективность «Левадопы», используемой при болезни Паркинсона. «Циметидин» увеличивает продолжительность терапевтического действия продукта. Барбитураты, «Карбамазепин» и «Фенитоин» стимулируют реакции его распада, ускоряя выведение метаболитов.

Условия продажи

До 2013 года препарат входил в список сильнодействующих медикаментов. После этого он был перенесен в другую группу, но все так же на его оборот наложен ряд ограничений. Чтобы приобрести средство в аптеке необходимо предъявить рецепт на «Клоназепам», выписанный действующим врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует держать в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок его годности составляет 3 года при температуре не выше 20℃.

Особые указания

Специфика действия лекарства требует соблюдения повышенной осторожности при начале его курсового приема. Производители и врачи выделяют ряд указаний, от соблюдения которых зависит эффективность лечения, безопасность пациента, сроки появления положительной динамики.

При использовании медикамента необходимо помнить, что:

• пациенту требуется регулярная оценка состояния крови, активности печеночных ферментов;
• «Клоназепам» и алкоголь несовместимы – нарушение правила грозит снижением эффективности терапии, грозит непредсказуемыми осложнениями;
• отказ от подбора дозы по схеме и в частном порядке может привести к проблемам с дыханием;
• введение раствора препарата в вены малого диаметра приводит к тромбофлебиту с последующим тромбозом;
• длительное применение средства в детском возрасте способно оказать влияние на психическое и физическое развитие ребенка;
• во время лечения лучше отказаться от вождения автомобиля, выполнения задач, требующих повышенного внимания.

Применение лекарства в первом триместре беременности повышает риск развития пороков сердца у ребенка. Использование больших доз продукта перед родами грозит гипоксией плода, нарушением у него сердечного ритма.

Применение лекарства во время вынашивания ребенка целесообразно только при преобладании ожидаемой пользы над потенциальной опасностью. По возможности женщинам с эпилепсией еще до зачатия подбирают безрецептурные аналоги средства, не оказывающие на плод негативного воздействия.

Чем заменить «Клоназепам»

Препарат «Клоназепам IC» является синонимом продукта. Отличаются они только производителем, а характеристики у них схожие. Это же можно сказать про «Ривотрил», который официально считается аналогом «Клоназепама» при одинаковом действующем веществе. Подбором замены выписанного медикамента может заниматься только лечащий врач. Этот вопрос нельзя пытаться решить самостоятельно или с помощью фармацевта.

Отзывы врачей о «Клоназепаме»

Основным негативным моментом потребители называют невозможность приобрести «Клоназепам» без рецепта. Также к отрицательным факторам относят высокий риск привыкания к препарату, наличие множества противопоказаний и побочных эффектов. Некоторые опрошенные отмечают очевидную сонливость на фоне терапии, из-за которой они вынуждены менять качество жизни. С завяленными лечебными характеристиками средство справляется. Врачи и пациенты отмечают его эффективность в борьбе с эпилепсией, склонностью к судорогам, повышенным мышечным тонусом.

Цена «Клоназепама» и где купить

Стоимость препарата начинается от 80-90 рублей за упаковку из 30 таблеток. Даже в аптеках крупных городов его не так просто достать. Продажа осуществляется преимущественно в государственных учреждениях, требует предварительной записи.