Лекарственное средство «Мидазолам» относят к бензодиазепинам короткого действия. В медицине существует множество вариантов использования продукта. Он хорошо зарекомендовал себя в анестезиологии, неврологии, психиатрии, его даже официально утвердили в качестве смертельной инъекции. Препарат активно используют в педиатрии благодаря его быстрому действию, высокой интенсивности, низкой степени токсичности. При использовании медикамента «Мидазолам» важно соблюдать инструкцию по применению. Игнорирование ее положений грозит опасными лекарственными взаимодействиями, привыканием, синдромом отмены, стойкими побочными эффектами.
Препарат активно применяют в анестезиологии, неврологии, психиатрии, его даже официально утвердили в качестве смертельной инъекции.
Действующее вещество
Основа медикамента представлена одноименным веществом в форме гидрохлорида моногидрата. Характеристики активного компонента лекарства относят его к классу бензодиазепинов. Среди всех групповых аналогов мидазолам чаще остальных применяется в анестезиологии, медицине экстренных состояний, ветеринарии.
Эффекты лекарственного вещества и сферы его эксплуатации:
- седативный – для премедикации перед применением вводного наркоза и сопровождения самой анестезии;
- успокоительный – на фоне местного обезболивания или без него при осуществлении малоинвазивных терапевтических или диагностических манипуляций;
- поддержание глубокой седации лица, пребывающего в реанимации, палате интенсивной терапии;
- экстренное лечение припадков и контроль над приступами, в том числе, в педиатрии;
- снятие патологической ажитации или тревожности у неизлечимых пациентов в последние часы их жизни;
- устранение признаков тяжелой бессонницы из-за проблем с засыпанием при низкой степени эффективности снотворных препаратов – в качестве краткосрочной терапии.
Лекарство применяют для поддержания состояния пребывающего в реанимации человека.
Самое распространенное торговое наименование продукта – «Дормикум». Описание средства полностью соответствует таковому у оригинального состава. Также аптеки предлагают такие синонимы лекарства, как «Фулсед», «Флормидал».
Фармакологическое действие
Бензодиазепин короткого действия обладает выраженными снотворным, седативным, противосудорожным и амнестическим свойствами. Также он способен расслаблять скелетную мускулатуру и купировать признаки повышенной тревожности.
Быстрое прекращение эффекта лекарства объясняется особенностями его фармакокинетики.
Фармакодинамика
Принцип действия препарата «Мидазолам» основан на способности его активного вещества оказывать влияние на бензодиазепиновые рецепторы. Компонент делает образования более чувствительными к тормозному медиатору ГАМК, снижает активность нейронов практически до полного угасания. Изменения в состоянии тканей центральной нервной системы дополняются накоплением ГАМК в синаптической щели, что позволяет удерживать степень анестезии.
Вещество препарата снижает активность нейронов практически до полного угасания.
Согласно инструкции, применение лекарства «Мидазолам» облегчает засыпание и сокращает этот период, увеличивая продолжительность отдыха, повышая его качество. В среднем, нужный эффект достигается за 20 минут. При этом парадоксальный сон не затрагивается, его структура не меняется, последействия не наблюдаются.
Седативные свойства продукта отмечаются через 15 минут при внутримышечном введении, через 1,5-3 минуты – при внутривенном. В последнем случае, если провести наркотическую премедикацию, эффект проявится менее, чем через 1,5 минуты. 
Стойкость достигнутого результата и сроки его сохранения зависят от дозировки медикамента. При стандартных подходах выход из анестезии наблюдается в течение двух часов. Парентеральное применение средства сопровождается краткосрочной антероградной амнезией.
Фармакокинетика
При приеме медикамента внутрь и его внутримышечном введении активное вещество быстро и в значительном объеме всасывается, попадая в кровь. В первом случае максимальная концентрация состава в плазме отмечается через час, во втором – через 30 минут. При внутривенном введении раствора процессы протекают еще быстрее. Лекарство проникает в грудное молоко, в незначительной степени обнаруживается в ликворе, преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
При внутривенном введении препарата действие препарата в организме ускоряется.
Почти половина объема препарата разрушается в печени с образованием двух активных метаболитов. В основном продукт выводится почками, незначительную часть этого объема составляет активное вещество в неизмененном виде. Период полувыведения средства у здоровых взрослых людей составляет 1,5-2,5 часа. У лиц старше 60 лет, при наличии ожирения или цирроза печени показатель увеличивается до 6-12 часов. Детский организм выводит лекарство быстрее – около часа.
Способ применения и дозы
Лекарственная форма продукта в виде таблеток известна под названием «Дормикум» и применяется в качестве транквилизатора, снотворного, средства для премедикации. Для налаживания сна состав принимают по 7,5-15 мг перед сном в течение нескольких дней.
Максимальная продолжительность терапии – 2 недели.
«Мидазолам» в его оригинальном варианте представлен раствором для инъекций, который вводят внутримышечно или внутривенно. Также возможны интраназальный и интрабуккальный варианты применения медикамента, к которым чаще всего прибегают в педиатрии. Дозировки и тип введения состава при парентеральной терапии подбираются индивидуально. Принципы лечения зависят от возраста и диагноза пациента, целей манипуляции, параллельного применения других препаратов.
Лекарство виде таблеток известно под названием Дормикум и применяется в качестве транквилизатора, снотворного, средства для премедикации.
Для детей
С целью обеспечения седации с сохранением сознания перед терапевтическим или диагностическим сеансов пациентам до 12 лет состав вводят внутривенно, а старше 12 лет – внутримышечно. При первом подходе раствор вводят не быстрее, чем в течение 2-3 минут. После этого делается перерыв в 3-5 минут для оценки эффекта, и принимается решение о начале сеанса или повторе инъекции. В возрасте от полугода до 5 лет дозу рассчитывают по формуле 0,05-0,1 мг на 1 кг веса. Иногда базовый показатель увеличивают, но общий объем не должен превышать 6 мг активного компонента. В возрасте от 6 до 12 лет действует формула 0,025-0,05 мг на 1 кг веса, при максимуме в 10 мг действующего компонента. Детям 12-16 лет объем считают по формуле 0,05-0,15 мг на 1 кг веса, при максимуме 10 мг.
Премедикация перед вводным наркозом новорожденным до 6 месяцев не делается. Детям старше полугода средство вводят внутримышечно. Дозировка рассчитывается по формуле 0,08-0,2 мг на 1 кг веса. 
Продолжительная седация пациента в палате интенсивной терапии требует поэтапного введения состава путем внутривенного введения ударной дозы с последующей внутривенной инфузией.
Для взрослых
Независимо от возраста, внутривенное введение раствора выполняется очень медленно. Средние дозировки для пожилых людей должны составлять примерно половину от стандартных. В каждом отдельном случае объемы лекарства и схема терапии подбираются индивидуально. В инструкции к препарату «Мидазолам» приведены базовые формулы расчета терапевтических доз продукта для взрослых пациентов, но это только ориентировочные показатели. Окончательное решение по каждому моменту должен принимать врач.
Окончательное решение по каждому моменту, касающемуся дозировки, должен принимать врач.
Противопоказания к применению
Даже в случае со здоровыми людьми применение бензодиазепинов должно проводиться с повышенной осторожностью. От использования средства «Мидазолам» придется отказаться при аллергии на сам препарат и групповые аналоги, алкогольной или наркотической зависимости, лактации. Беременным женщинам средство запрещено в первом триместре, в остальных случаях решение о возможности терапии принимает врач.
Противопоказаниями к использованию состава являются миастения, депрессивные расстройства, психозы, а для таблеток – детский возраст.
Применение медикамента связно с повышенными рисками при органических патологиях головного мозга, дыхательной, сердечной или почечной недостаточности.
Тип побочных эффектов зависит от способа применения средства:
- негативные реакции обычно проявляются при использовании таблеток «Мидазолам». На фоне стандартного курса пациент может отмечать общую слабость, вялость, сонливость, головные боли, сглаживание эмоционального фона. Реже проявляются атаксия, признаки депрессии, двоение в глазах, диспепсические расстройства, снижение артериального давления. При использовании максимально допустимых дозировок существует вероятность амнезии, возбуждения или парадоксальных реакций. Продолжительное применение любых форм лекарства грозит развитием медикаментозной зависимости, синдрома отмены;
- парентеральное введение состава может привести к ларингоспазму, судорогам, одышке, чрезмерной седации. Существует риск резкого угнетения дыхания вплоть до его остановки. Нарушение правил выполнения инъекций способно вызвать падение артериального давления, тахикардию, анафилаксию.
Одним из побочных действий препарата может быть сонливость.
Одним из самых опасных побочных эффектов является передозировка. Она может развиться даже при незначительном превышении разовой или суточной дозы медикамента в любой его форме. В группу повышенного риска входят пациенты пожилого возраста, лица с тяжелыми соматическими заболеваниями. Экстренное состояние проявляется в виде значительно усиленных побочек. Лечение заключается в поддержании деятельности сердца и легких, симптоматической терапии. В сложных случаях применяют антидот – «Флумазенил».
Лекарственное взаимодействие
«Мидазолам» отличается повышенной химической активностью. Одновременное применение состава с любыми медикаментами должно быть согласовано с врачом.
Типы взаимодействия лекарства «Мидазолам» с различными группами препаратов:
- противогрибковые средства на основе производных азола – повышают концентрацию снотворного, поэтому лечение требует медицинского контроля;
- антибиотики группы макролидов, ингибиторы протеазы ВИЧ – повышают концентрацию состава, увеличивают период полувыведения;
- продукты зверобоя продырявленного и «Рифампицин» снижают концентрацию «Мидазолама»;
- этиловый спирт – усиливается угнетающее влияние на ЦНС, что грозит побочными эффектами, передозировкой, различными осложнениями.
Продукты зверобоя продырявленного снижают концентрацию препарата.
С повышенной осторожностью снотворное используют параллельно с наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами. Такие комбинации создают чрезмерную нагрузку на центральную нервную систему, поэтому терапевтический эффект на таком фоне сложно контролировать. Последствия этих шагов сложно предугадать даже при коррекции дозировок. Высоки риски резкого изменения показателей артериального давления при сочетании снотворного с гипотензивными средствами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Активное вещество препарата в значительном объеме попадает в грудное молоко, поэтому на время приема средства лактацию рекомендуется прервать. 
Уже через сутки после выведения состава из организма матери можно возвращаться к грудному вскармливанию.
«Мидазолам», как и другие бензодиазепины разрешено применять при беременности только в случае крайней необходимости. Использование средства на ранних сроках чревато формированием у ребенка врожденных пороков. На последних месяцах беременности состав грозит угнетающим воздействием на функции систем новорожденного. Это может проявиться в виде мышечной слабости, нарушения сосания, брадикардии, гипотермии, лекарственной зависимости у младенца.
При употреблении препарата на месяцах беременности он грозит угнетающим воздействием на функции систем новорожденного.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарственное средство «Мидазолам» выпускается только в виде раствора в ампулах для парентерального использования. Это бесцветная прозрачная жидкость, которая содержит по 5 мг мидазолама гидрохлорида моногидрата в каждом миллилитре состава.
Условия хранения препарата
Лекарство надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃. Попадание на него солнечных лучей или заморозка недопустимы.
Лекарство нужно хранить при температуре не выше 25℃.
Срок годности препарата
При соблюдении условий лекарство может храниться до 3 лет.