В неврологической практике активно используются медикаменты на основе вальпроевой кислоты. Они эффективны при различных видах эпилепсии, тиках, некоторых типах психических расстройств. К таким лекарственным средствам относятся таблетки «Конвульсофин» и «Конвульсофин Ретард». Инструкции по применению продуктов аналогичны, у них есть лишь несколько различий по фармакокинетическим показателям. При правильном подходе препарат способен купировать судорожные приступы различной этиологии, повысить качество жизни пациента.
В неврологической практике часто используются препараты на основе вальпроевой кислоты.
Действующее вещество и фармакологические свойства
Основное действующее вещество препарата «Конвульсофин» – вальпроевая кислота. Продукт с дополнением «Ретард» отличается от него наличием пленочной оболочки. В зависимости от производителя перечень и объем вспомогательных компонентов могут отличаться, но это не влияет на свойства продукта.
Прием «Конвульсофина Ретард» оказывает на организм центральное седативное действие, расслабляет мышцы. Это приводит к купированию и профилактике различного типа судорог, в том числе, спровоцированных эпилепсией.
Специалисты выдвигают несколько теорий по поводу механизма действия основного компонента препарата. Каждая из них связана с влиянием ГАМК на ткани головного мозга, что приводит к снижению судорожной активности и возбудимости его моторных зон.
При борьбе с эпилепсией дополнительно отмечается улучшение общего самочувствия пациента – медикамент поднимает настроение, стабилизирует психоэмоциональное состояние.
При борьбе с эпилепсией отмечается улучшение самочувствия пациента.
Фармакокинетика
У препарата «Конвульсофин» отмечается высокая степень всасывания, которая незначительно снижается при сочетании приема таблетки с едой. Биодоступность основного компонента составляет почти 100%. Максимальная концентрация состава в крови фиксируется через 5-9 часов после приема препарата.
Для достижения равновесной концентрации средство надо принимать в течение 3-4 дней.
При использовании медикамента в высоких дозах показан контроль за содержанием основного компонента в сыворотке крови. Если этот показатель составляет 100 мг/л, то высока вероятность развития побочных эффектов. Когда он доходит до 150 мг/л, необходимо снижение дозировки.
Основной компонент препарата «Конвульсофин» проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, всасывается в грудное молоко. Он разрушается в печени, распадаясь на два десятка метаболитов. Некоторые из них способны оказывать токсическое воздействие на печень. Основная часть продуктов распада и вальпроат в неизмененном виде выводятся почками, частично в этом процессе принимают участие кишечник и легкие.
Основной компонент препарата разрушается в печени.
Показатели фармакокинетики у «Конвульсофина Ретард» отличаются незначительно. Таблетки характеризуются продленной абсорбцией, у них отсутствует задержка всасывания после приема. При меньшем уровне максимальной концентрации активного вещества достигаются его более стабильные показатели, исключающие перепады при четком соблюдении инструкции.
Применение и дозировка препарата
Препарат противосудорожного действия назначается врачом в составе комбинированной терапии или в качестве самостоятельного средства. Он может быть использован для лечения взрослых и детей, пожилых людей.
Показания к применению препаратов «Конвульсофин» и «Конвульсофин Ретард»:
- эпилепсия в различных формах, проявлениях, любой степени тяжести;
- биполярное расстройство у взрослых, которое сопровождается навязчивыми состояниями;
- тяжелые формы эпилепсии, приобретающие вид специфических синдромов (Леннокса-Гасто, Уэста);
- тик и судороги на фоне лихорадки в детском возрасте;
- психоэмоциональные расстройства и изменения личности в результате эпилепсии.
Препарат применяют если имеется биполярное расстройство.
К лечению и профилактике приступов при приведенных состояниях разработан особый подход.
В каждом конкретном случае важную роль играют индивидуальные особенности пациента, специфика ситуации.
По этим причинам схему терапии может разрабатывать только врач, самолечение грозит серьезными негативными последствиями.
Универсальные рекомендации по применению продукта «Конвульсофин»:
- на старте терапии применяются минимальные дозы препарата. Постепенно они повышаются, пока не будет достигнут терапевтический объем;
- при монотерапии пациенту в сутки назначают по 5-10 мг основного компонента на 1 кг веса. Каждые 5-7 дней к этому показателю прибавляют по 5 мг;
- в среднем суточная дозировка средства для подростков, взрослых и пожилых людей составляет 20 мг активного вещества на 1 кг веса и находится в пределах 1200-2100 мг вальпроата;
- детям от 3 до 14 лет в среднем в сутки дают по 30 мг активного вещества на 1 кг веса, что соответствует 300-1500 мг вальпроевой кислоты;
- особенности дозировки препарата при комбинированной терапии зависят от перечня используемых медикаментов – схема составляется индивидуально;
- при сниженной функциональности почек стандартную дозировку снижают.
Для детей дозировка составляет по 30 мг на 1 кг веса в сутки.
Суточный объем средства разделяют на равные части и принимают в 2 подхода, если это «Конвульсофин Ретард», в 3-4 при использовании классического продукта. Любые корректировки дозы проводятся только с разрешения врача.
Противопоказания
Применение обоих видов препарата «Конвульсофин» запрещено при непереносимости основного компонента или вспомогательных веществ средства. Также продукт противопоказан в случае наличия у пациента острого или хронического гепатита, тяжелых поражений печени. Нередко таблетки заменяют аналогами при отягощенном лекарственным гепатитом или другими болезнями печени семейном анамнезе больного. В качестве усугубляющих терапию факторов выступают тяжелые патологии поджелудочной железы, печеночная порфирия.
Педиатры стараются не использовать медикамент для лечения детей младше 6 лет из-за повышенного риска попадания таблетки в дыхательные пути малыша. «Конвульсофин» запрещено комбинировать с препаратами зверобоя продырявленного и «Мефлохином».
Существует ряд состояний, при которых противосудорожное средство должно использоваться с особой осторожностью. В этот перечень входят любые поражения печени, снижающие функциональность органа, патологии поджелудочной железы. Также повышенного внимания требуют пациенты с врожденными ферментопатиями, угнетением кроветворной функции костного мозга. На фоне почечной недостаточности показана корректировка стандартных доз. В группу повышенного риска входят лица, одновременно принимающие сразу несколько противоэпилептических продуктов.
При почечной недостаточности нужна корректировка стандартных доз.
Побочные эффекты
Препарат переносится хорошо, если правильно подобрать его терапевтическую дозу, учесть особенности комбинирования средства с другими медикаментами. 
При этом также важно принять во внимание возраст пациента, его диагноз, наличие в анамнезе состояний, способных сказаться на фармакокинетике состава.
Возможные побочные реакции на «Конвульсофин»
- со стороны органов кроветворения – часто отмечается снижение количества эритроцитов и тромбоцитов, реже обнаруживается лейкоцитопения. При появлении спонтанных кровотечений требуется отмена медикамента;
- неврологические – очень часто возникает дрожание конечностей, дневная сонливость, ступор и судороги. Некоторые пациенты отмечают снижение качества памяти, головные боли и головокружения. В единичных случаях развивается летаргия, приводящая к преходящей коме;
- со стороны органов чувств – преходящая и перманентная потеря слуха, двоение в глазах;
- диспепсические – тошнота и рвота, разрастание ткани десен и ее воспаление, боли над пупком, диарея. Такие проявления нередко беспокоят пациентов в первые дни или недели терапии, а затем самостоятельно исчезают по мере привыкания организма к препарату. Иногда прием продукта «Конвульсофин» провоцирует развитие панкреатита, грозящего летальным исходом при продолжении лечения;
- со стороны органов мочевыделения – в редких случаях отмечается воспаление или снижение работоспособности почек, энурез;
- дерматологические – кожные проявления в виде зуда или крапивницы, обратимое выпадение волос, высыпания, ангионевротический отек, угревая сыпь;
- со стороны опорно-двигательного аппарата – остеопороз и остеопения на фоне минерального истощения и снижения плотности костей. Чаще всего такие последствия возникают в результате длительного приема средства в высоких дозах;
- эндокринные – редко возникают гиперандрогения или проблемы в работе щитовидной железы;
- метаболические – снижение уровня натрия в крови, заметное изменение массы тела при сохранении обычного аппетита;
- со стороны печени – различные варианты поражения и снижения функциональности органа, желчевыводящих путей;
- со стороны психики – различные формы галлюцинаций, повышенная возбудимость, агрессивность, снижение внимания, расстройства поведения, депрессия, у детей – геперактивность.
Перечисленные последствия возможны и при использовании «Конвульсофин Ретард», но в этом случае потенциальные риски снижены. Продукт пролонгированного действия не вызывает серьезных скачков действующего вещества в крови пациента, поэтому в этом плане его прием менее опасен.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышенная химическая активность противоэпилептического средства может стать причиной его взаимодействия с различными препаратами. 
С повышенной осторожностью надо не только подбирать составляющие комбинированной терапии, но и не имеющие к ней отношения лекарства.
В сочетании с другими медикаментами «Конвульсофин Ретард» способен провоцировать такие последствия:
- действие психотропов потенцируется, поэтому требуется коррекция дозы и дополнительное наблюдение;
- плазменные концентрации «Фенобарбитала» и «Премидона» повышаются, они дают седативный эффект, риски развития побочных реакций последнего растут;
- меняются фармакокинетические показатели «Фенитоина», что создает риск передозировки;
- токсические свойства «Карбамазепина», «Зидовудина» и «Ламотриджина» обостряются;
- «Мефлохин» ускоряет разрушение вальпроата, создавая риск развития судорожного приступа;
- препараты зверобоя продырявленного снижают эффективность продуктов «Конвульсофин», провоцируя приступы;
- одновременное применение средства с непрямыми антикоагулянтами способно существенно изменить состав крови;
- «Рифампицин» снижает концентрацию вальпроата, блокируя его терапевтические свойства.
Применяя вместе с препаратом Фенобарбитал, плазменные концентрации последнего повышаются.
Дополнительно специалисты отмечают единичные случаи взаимодействия состава «Конвульсофин» с другими лекарствами, способные представлять опасность для пациента. Любые изменения в состоянии больного на фоне сочетания медикамента с химически активными субстанциями должны доводиться до сведения лечащего врача.
Употребление при беременности и лактации
Систематический прием медикамента способен снижать женскую и мужскую фертильность. При планировании беременности рекомендуется переход на более безопасное в этом плане средство. Исследования, проводимые на животных, выявили токсическое влияние препарата на плод, поэтому во время вынашивания ребенка продукт по возможности заменяют аналогами. В ситуациях, когда беременность наступила в период употребления средства, решение о его дальнейшем использовании принимается в индивидуальном порядке.
Сочетание «Конвульсофин Ретард» с лактацией запрещено, несмотря на то, что состав попадает в грудное молоко в минимальных объемах. Официальных данных о продолжении грудного вскармливания на фоне терапии совсем мало, но доказан факт негативных побочных реакций в виде изменения состава крови малыша.
Форма выпуска, упаковка, цена
Препараты представлены таблетками по 300 и 500 мг активного вещества. В зависимости от количества элементов и концентрации действующего компонента цена на «Конвульсофин» составляет от 300 рублей. Продукт «Конвульсофин Ретард» можно приобрести по цене от 330 рублей.
Препарат можно купить по цене от 330 рублей.
Условия и сроки хранения
Срок годности состава – 3 года. Продукт надо держать в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃.